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受体有较强的亲和力。
布南色林治疗精神分裂症的剂量范围为8~24mgd,分2次饭后服用。
布南色林可发生EPS,以静坐不能和帕金森综合征常见。
但较少引起催乳素水平升高及食欲增加。
布南色林主要通过CYP3A4代谢,因此抑制CYP3A4的药物如酮康唑等与其同时服用时,能增加布南色林的血药浓度,因此两者合用时需注意。
布南色林和CYP3A4酶的诱导剂如苯妥英钠、卡马西平、利福平等合用也需慎重。
此外布南色林禁止与肾上腺素合用,因其可引起严重的低血压。
14.佐替平(Zotepine)
佐替平对中枢多巴胺D1,D2具有亲和力,也可与5-HT2,α-受体和组胺H1-受体结合,并抑制去甲肾上腺素的再摄取。
佐替平及代谢物去甲佐替平的蛋白结合率为97%。
用于治疗精神分裂症,起始剂量为口服25mg,每天3次,根据疗效每4天增加一次剂量,最高可达100mg,每天3次。
在每天总量超过300mg时较易导致癫痫发作。
而老年人、肝肾功能不全者应减量,开始25mg,每天2次,加量最大不超过75mg,每天2次。
常见的不良反应为困倦、失眠、乏力、便秘、头晕、指颤、视力模糊、血压下降、心律失常、心电图改变。
偶见:ALT、AST升高。
可能引起Q-T间期延长。
在药物代谢中涉及P450CYP1A2和3A4。
15.伊潘立酮(Iloperidone)
伊潘立酮与5-HT
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和多巴胺D2和D3受体有高亲和力,对多巴胺D4,5-HT6和5-HT7,和去甲肾上腺素NEα1受体有中等亲和力,对5-HT
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,多巴胺D1,和组胺H1受体低亲和力。
适应证:适用于成年精神分裂症的急性期治疗。
由于其α肾上腺受体阻断作用,伊潘立酮必须从低起始剂量缓慢加量以避免直立性低血压。
推荐的起始剂量是1mg每天2次。
目标剂量范围6~12mg每天2次。
最大推荐剂量是24mgd。
常见不良反应是眩晕、口干、疲劳、鼻充血、直立性低血压、嗜睡、心动过速和体重增加。
当与其他中枢作用药物和乙醇联用时应小心使用。
由于其α
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肾上腺素能受体拮抗作用,伊潘立酮可能增强某些抗高血压药物作用。
16.哌罗匹隆(Perospirone)
哌罗匹隆主要阻断多巴胺-2、5-HT2受体而发挥作用。
治疗精神分裂症,成人起始剂量为口服4mg,每天3次,逐渐加量。
维持量为每天12~48mg,3次分服。
根据年龄和症状适当增减剂量,每天剂量不得超过48mg。
研究显示其主要不良反应为静坐不能,震颤,肌强直,构音障碍等锥体外系症状,失眠,困倦等。
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